普來樂(注射用培美曲塞二鈉)
注射用培美曲塞二鈉

英文名稱:Pemetrexed Disodium for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Peimeiqusaierna

本品主要成份為培美曲塞二鈉。

化學名稱:N-{4-[2-(2-氨基-4-氧-4,7-二氫-1H-吡咯並[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二鈉。

【藥品名稱】通用名稱:注射用培美曲塞二鈉
商品名稱:普來樂
英文名稱:Pemetrexed Disodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Peimeiqusaierna
【成份】本品主要成份為培美曲塞二鈉。
化學名稱:N-{4-[2-(2-氨基-4-氧-4,7-二氫-1H-吡咯並[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二鈉。

化學結構式:

分子式:C20H19N5Na2O6
分子量:471.37
輔料:甘露醇,枸櫞酸。
【性狀】本品為類白色至淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】非小細胞肺癌
本品單葯適用於既往接受一線化療后出現進展的局部晚期或轉移性非鱗狀細胞型非小細胞肺癌患者的治療。
不推薦本品在以組織學為鱗狀細胞癌為主的患者中使用。
惡性胸膜間皮瘤
本品聯合順鉑用於治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。
【規格】0.2 g(以培美曲塞計)。
【用法用量】本品必須在有抗腫瘤化療應用經驗的合格醫師的指導下使用。本品只能用於靜脈輸注。
其溶液的配製必須按照「靜脈輸注溶液的配製」的說明進行。
本品與順鉑聯用:
惡性胸膜間皮瘤
本品的推薦劑量為500 mg/m2體表面積(BSA),靜脈輸注10分鐘以上。每21天為一周期,在每周期的第1天給葯。順鉑的推薦劑量為75 mg/m2 BSA,靜脈輸注時間應超過2小時,應在21天周期的第1天培美曲塞給葯結束約30分鐘后再給予順鉑。接受順鉑治療之前和/或之後要有適宜的水化方案(具體給葯建議可參見順鉑說明書)。
本品單獨用藥:
非鱗狀細胞型非小細胞肺癌
對於既往接受過化療的非小細胞肺癌患者,本品推薦劑量為500 mg/m2 BSA,靜脈輸注10分鐘以上。每21天為一周期,在每周期的第1天給葯。
預服藥物
補充維生素
為了減輕毒性,必須指導接受培美曲塞治療的患者每日口服低劑量的葉酸製劑或含葉酸的複合維生素。在首次培美曲塞給葯前7天中,至少有5天每日必須口服一次葉酸而且在整個治療過程中以及培美曲塞末次給葯后21天應繼續口服葉酸。在培美曲塞首次給葯前一周中,患者還必須接受一次維生素B12肌肉注射,此後每3個周期注射一次。在以後的維生素B12注射時,可以與培美曲塞安排在同一天。在臨床試驗中,所試驗的葉酸劑量範圍為350~1000μg,維生素B12的劑量為1000μg。臨床試驗中最常使用的葉酸口服劑量是400μg(見【注意事項】)。
補充皮質類固醇
在沒有接受皮質類固醇預服給葯的患者中,皮疹的發生更多見。地塞米松(或同類藥物)預服給葯可以降低皮膚反應的發生率和嚴重程度。在臨床試驗中,培美曲塞給葯前一天、給葯當天和給葯后一天進行了地塞米松4 mg每日兩次口服給葯(見【注意事項】)。
實驗室監測和劑量調整的建議
監測
所有接受培美曲塞的患者均應進行全血細胞計數檢查,包括血小板計數。應對患者的最低值和恢復情況進行監測,在臨床試驗中,在每次給葯前及每周期的第8和15天進行檢查。每次給葯前還應進行定期的生化檢查,以評估腎功能和肝功能。只有當絕對嗜中性粒細胞計數(ANC)≥1500 cells /mm3、血小板計數≥100,000 cells /mm3,肌酐清除率≥45 mL/min,總膽紅素≤1.5倍正常值上限,鹼性磷酸酶(AP)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST或SGOT)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT或SGPT)≤3倍正常值上限時,患者才能開始下一個周期的治療。如果腫瘤累及肝臟,鹼性磷酸酶、AST和ALT≤5倍正常值上限是可接受的(見【注意事項】)。
劑量調整
在下一個治療周期開始時,需根據既往治療周期血細胞最低計數和最嚴重的非血液學毒性進行劑量調整。為了獲得充分的恢復時間,可以延遲治療。待恢復后,應根據表1-3中的指南對患者再次治療,表1-3中的指南適用於培美曲塞單葯治療或與順鉑聯合用藥時的劑量調整。

2005年國內首家上市

2007年被中國科技部納入國家火炬計劃

2012年國家科技重大專項

2013年中國專利優秀獎

2017年被納入國家醫保藥品目錄