昕美(注射用地西他濱)
地西他濱

本品主要成份為地西他濱。

化學名稱:4-氨基-1-(2-脫氧-β-D-赤式-呋喃核糖)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮

【成份】本品主要成份為地西他濱。
化學名稱:4-氨基-1-(2-脫氧-β-D-赤式-呋喃核糖)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮

化學結構式:

分子式:C8H12N4O4
分子量:228.21
輔料:磷酸二氫鉀、氫氧化鈉。
【性狀】本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物。
【適應症】適用於已經治療、未經治療、原發性和繼發性骨髓增生異常綜合症(MDS),包括按法國-美國-英國協作組分類診斷標準(FAB分型)分類的所有5個亞型[難治性貧血(RA)、難治性貧血伴環形鐵粒幼細胞增多(RARS)、難治性貧血伴原始細胞增多(RAEB)、難治性貧血伴原始細胞增多轉變型(RAEB-t)、慢性粒-單核細胞白血病(CMML)]和按MDS國際預后積分系統(IPSS)分為中危-1、中危-2及高危等級的MDS。
【規格】(1) 10mg;(2)50mg。
【用法用量】本品治療期間須進行全血和血小板計數以監測臨床反應和毒性,保證在每個給葯周期前至少達到最低限。在開始治療前還應檢測肝臟生化和血清肌酐。
推薦兩種給藥方案:
給藥方案一(3天給藥方案)
地西他濱給藥劑量為15mg/m²,連續靜脈輸注3小時以上,每8小時一次,連續3天。患者可預先使用常規止吐葯。
給葯周期
每6周重複一個周期。推薦至少重複4個周期。然而,獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個周期以上。如果患者能繼續獲益可以持續用藥。
依據血液學實驗室檢查值進行的劑量調整或延遲給葯
如果經過前一個周期的地西他濱治療,血液學恢復(中性粒細胞絕對計數[ANC]≥1,000/μL,血小板≥50,000/μL)需要超過6周,則下一周期的治療應延遲,且劑量應按以下原則進行暫時性的調整:
●恢復時間超過6周,但少於8周-給葯應延遲2周,且重新開始治療劑量減少到11 mg/m²,每8小時一次,(33 mg/m²/天,99 mg/m²/周期);
●恢復時間超過8周,但少於10周-患者應進行疾病進展的評估(通過骨髓穿刺評估),如未出現進展,給葯應延遲2周以上,重新開始時劑量應減少到11mg/m²,每8小時一次(33 mg/m²/天,99 mg/m²/周期),然後在接下來的周期中,根據臨床情況維持或增加劑量。
依據非血液學毒性進行的劑量調整或延遲給葯
●在第一個地西他濱治療周期后,如果出現以下非血液學毒性,暫停地西他濱用藥直至毒性消失:1)血清肌酐≥2mg/dL;2)丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、總膽紅素≥2倍正常值最高上限(ULN);3)活動性或未控制的感染。
給藥方案二(5天給藥方案)
地西他濱的給藥劑量為20 mg/m²,連續靜脈輸注1小時,每天一次,連續5天。每4周重複一個周期。患者可預先使用常規止吐葯。
如果出現骨髓抑制,後續治療周期應推遲至血液學指標恢復(ANC≥1,000/μL,血小板≥50,000/μL)。如果出現非血液學毒性亦應參照方案一處理。
基於國外臨床研究數據提示與3天給藥方案相比,5天給藥方案具有更好的耐受性。該方案已經在國外獲得批准。中國人群應用經驗有限。請主治醫生根據中國患者自身狀況選擇合理給藥方案。
靜脈給葯操作
地西他濱是細胞毒性藥物,操作和配製地西他濱時應當小心。應當採用恰當的處理和處置抗腫瘤藥物的手段。
本品應當在無菌條件下用10mL注射用水復溶:配製成每毫升約含5.0 mg地西他濱,pH6.7~7.3的溶液。復溶后,立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液進一步稀釋成終溶度為0.1~1.0mg/mL的溶液。建議即配即用。如復溶后15分鐘未能使用,稀釋液必須用2~8℃的冷輸液配製,並在2~8℃(360F~460F)保存,最多不超過7小時。
只要溶液和容器允許,非口服給葯的藥品在給葯前應檢查可見異物和顏色。當出現可見異物或顏色變化,請勿使用。

2013年國內首批上市

2015年省高新技術產品

2017年被納入國家醫保藥品目錄