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艾蘭寧®
帕利哌酮緩釋片

通用名稱:帕利哌酮緩釋片

商品名稱:艾蘭寧

英文名稱:Paliperidone Extended-Release Tablets
漢語拼音:Palipaitong Huanshi Pian

帕利哌酮緩釋片
【藥品名稱】

通用名稱:帕利哌酮緩釋片
商品名稱:艾蘭寧

英文名稱:Paliperidone Extended-Release Tablets
漢語拼音:Palipaitong Huanshi Pian 

【成份】

活性成份:帕利哌酮
化學名稱:(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯並異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-α]嘧啶-4-酮
化學結構式:

 


分子式:C23H27FN4O3
分子量:426.49 

Version:0.9 StartHTML:0000000105 EndHTML:0000003420 StartFragment:0000000141 EndFragment:0000003380

輔料:
含葯層:聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、二丁基羥基甲苯、膠態二氧化硅、硬脂酸、純
化水
推動層:聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、氯化鈉、誘惑紅鋁色淀、二丁基羥基甲苯、膠
態二氧化硅、硬脂酸、純化水
隔離層:羥丙纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇
控釋層:醋酸纖維素全配方包衣預混劑、丙酮、純化水
着色層:薄膜包衣預混劑(胃溶型)、乙醇、純化水
【性狀】

本品為白色或類白色薄膜衣片(3mg規格)或橘紅色薄膜衣片(6mg規格),除去包衣后片芯為雙層,一面顯白色,一面顯紅色。 

【適應症】

帕利哌酮緩釋片適用於成人及12-17歲青少年(體重≥29Kg)精神分裂症的治療。

【規格】

(1)3mg(2)6 mg 

【用法用量】

推薦劑量
成人
本品推薦劑量為6 mg,一日一次,早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6 mg以上劑量是否具有其他益處,但一般的趨勢是,劑量越高療效越大,但也須權衡副作用的因素,因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此,某些患者可能從最高12 mg/天的較高劑量中獲益,而某些患者服用3 mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價後方可將劑量增加到6 mg/天以上,而且間隔時間通常應大於5天。當提示需要增加劑量時,推薦採用每次3 mg/天的增量增加,推薦的最大劑量是12 mg/天。 

12-17歲青少年(體重≥29Kg)
本品用於12-17歲(體重≥29Kg)的青少年精神分裂症的治療,推薦劑量是3 mg,一日一次,早上服用。起始劑量不需要進行滴定。僅在經過臨床評價後方可增加劑量,並且應採用每次3 mg/天的增量增加,間隔時間應大於5天。處方醫師應注意的是,在青少年精神分裂症的研究中,沒有明確的結果显示較高劑量(例如:體重低於51 kg的受試者使用6mg,體重為51kg或以上的受試者使用12 mg)可增強藥效,但不良事件卻隨劑量的增加而增多。

 


用藥說明
可在進食或不進食的情況下服用本品。在不考慮用餐時間的情況下於受試者中進行了確立本品安全性和療效的臨床試驗。
本品必須在液體幫助下整片吞服。不應咀嚼、掰開或壓碎片劑。該藥包含在一個設計用於以可控的速度釋放藥物的非吸收性外殼內。片劑外殼以及不可溶解的核心成分均會從體內排出,患者如果偶爾觀察到糞便中出現某些藥片狀物,不必擔心。
與利培酮聯合使用
還沒有對本品和利培酮聯合使用進行研究。由於帕利哌酮為利培酮的主要活性代謝物,因此應考慮到,如果將利培酮與本品同時使用,可能會出現帕利哌酮暴露量的累積。
特殊人群劑量
腎損害患者
必須根據患者腎功能情況進行個體化的劑量調整。對於輕度腎損害的患者來說(肌酐清除率:50 mL/min 至<80 mL/min),推薦起始劑量是 3 mg,一日一次,隨後可基於臨床療效和耐受情況增加至最大劑量 6 mg,一日一次。對於中重度腎損害患者而言(肌酐清除率:10 mL/min 至<50 mL/min),推薦起始劑量為 3 mg 隔日給葯,進行臨床評價后可增加至 3 mg 每日一次。因為本品尚未在肌酐清除率<10 mL/min 的患者中進行研究,因此不推薦此類患者使用本品。
肝損害患者
輕中度肝損害患者(Child-Pugh 分類為 A 和 B)不推薦進行劑量調整(參見【葯代動力學】)。未在嚴重肝損害患者中對本品進行研究。
老年人
由於老年患者可能出現腎功能下降,有時可能需要根據其腎功能情況調整劑量。通常而言,腎功能正常的老年患者的推薦劑量與腎功能正常的成人相同。對於中重度腎損害患者而言(肌酐清除率:10 mL/min 至<50 mL/min),推薦起始劑量為 3 mg 隔日給葯,進行臨床評價后可增加至 3 mg 每日一次。因為本品尚未在肌酐清除率<10 mL/min 的患者中進行研究,因此不推薦此類患者使用本品。(參見上文的腎損害患者)。
青少年和兒童
本品在年齡<12 歲的精神分裂症患者中的安全性和有效性尚不明確(參見【兒童用藥】)。