- 達麥利替尼（HS-10241片）與阿美替尼聯合用藥，在EGFR TKI治療后伴MET擴增NSCLC患者中显示出令人鼓舞的抗腫瘤活性和可管理的安全性。
2026年3月28日，翰森製藥集團有限公司（以下簡稱“翰森製藥”，03692.HK）宣布，公司自主研發的甲磺酸達麥利替尼片（即HS-10241片，以下簡稱“達麥利替尼”）聯合甲磺酸阿美替尼片（以下簡稱“阿美替尼”）用於治療在EGFR TKI治療后伴MET擴增的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的研究數據，在3月25—28日於丹麥哥本哈根舉行的2026年歐洲肺癌大會（ELCC）的壁報環節中展示。
達麥利替尼是一種正在臨床開發中，用於治療NSCLC患者的口服的高選擇性MET-TKI。在2026年ELCC會議上，達麥利替尼展示的數據來自HS-10241-102研究（NCT05430386），該研究旨在評估達麥利替尼與阿美替尼聯合使用的安全性、有效性和葯代動力學（PK）特徵。
壁報展示詳情如下：
甲磺酸達麥利替尼片（HS-10241）是翰森製藥自主研發的具有自主知識產權的創新葯。作為一種小分子、高選擇性的MET受體酪氨酸激酶抑製劑，它可以競爭性地結合c-MET激酶的催化域，抑制其活性，從而抑制細胞轉化或癌細胞增殖。此前，達麥利替尼的新葯申請（NDA）已被中國國家藥品監督管理局（NMPA）接受，用於治療經EGFR TKI治療伴MET擴增的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者。
EGFR TKI已被廣泛用作EGFR突變的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）的一線治療。在接受EGFR TKI治療后，大多數患者會產生獲得性耐葯（AR）[1]，導致疾病進展，耐葯機制複雜，尤其是在第三代EGFR TKI之後。c-MET擴增是AR的重要機制之一。在對EGFR TKI產生繼發性耐葯的病例中，c-MET擴增的比例約為5%至22%[2-4]。研究還發現，在非常小的一部分患者中，在使用EGFR TKI之前就檢測到了c-MET擴增。即使存在EGFR敏感突變，EGFR TKI的治療效果也不理想，表明存在原發性耐葯[5-6]。
參考文獻：
1.Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J, et al; AURA3 Investigators. Osimertinib or Platinum-Pemetrexed in EGFR T790M-Positive Lung Cancer. N Engl J Med. 2017 Feb 16;376(7):629-640.
2.Tartarone A, Lerose R. Clinical approaches to treat patients with non-small cell lung cancer and epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor acquired resistance. Ther Adv Respir Dis. 2015;9(5):242–50.
3.Juchum M, Gunther M, Laufer SA. Fighting cancer drug resistance: opportunities and challenges for mutation-specific EGFR inhibitors. Drug Resist Updat. 2015;20:10–28.
4.Remon J, Moran T, Majem M, et al. Acquired resistance to epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in EGFR-mutant non-small cell lung cancer: a new era begins. Cancer Treat Rev. 2014;40:93–101.
5.Benedettini E, Sholl LM, Peyton M, et al, Yeap BY, Fiorentino M, et al. Met activation in non-small cell lung cancer is associated with de novo resistance to EGFR inhibitors and the development of brain metastasis. Am J Pathol. 2010;177(1):415.
6.Turke AB, Zejnullahu K, Wu YL, et al. Preexistence and clonal selection of MET amplification in EGFR mutant NSCLC. Cancer Cell. 2010;17(1):77.
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