ACTIVE 研究是一項針對第三代 EGFR-TKI 無法耐受的 EGFR 敏感突變晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者的前瞻性治療研究。其創新性地評估了阿美替尼在這一特殊人群中的療效與安全性，為臨床實踐中長期存在的“不耐受患者後續治療選擇有限”這一困境提供了高級別循證醫學證據。
第三代 EGFR-TKI 已成為 EGFR 突變晚期 NSCLC 的標準一線治療，可顯著改善患者生存，但部分患者因治療相關不良反應需要減量甚至停葯，而停葯后的後續管理策略尚未明確。阿美替尼作為國產第三代 EGFR-TKI，其在吲哚 N1 位引入環丙基結構，增強了代謝穩定性並減少對野生型 EGFR 的脫靶抑制。早期及註冊研究提示，阿美替尼在皮疹、腹瀉、間質性肺病（ILD）等不良反應的發生率均低於奧希替尼相關研究。然而，支持“因毒性由奧希替尼轉換為阿美替尼”的證據此前僅限於小樣本回顧性研究，缺乏前瞻性數據。基於現狀，研究者開展了 ACTIVE 研究。
Brief Report: Aumolertinib as a Switch Therapy in Osimertinib-Intolerant NSCLC-The ACTIVE Trial[1]
通訊作者：上海交通大學醫學院附屬胸科醫院 陸舜教授
第一作者：上海交通大學醫學院附屬胸科醫院 李子明教授
ACTIVE 研究創新性採用“3個月轉換成功率”作為主要終點，將疾病控制與治療耐受性整合為複合終點，真實反映臨床決策需求，為未來毒性驅動治療轉換的研究提供了實用框架，為 EGFR 突變 NSCLC 患者的全程管理提供了新的循證參考。研究提示，對奧希替尼不耐受的選定患者，阿美替尼是一種行之有效的換藥選擇。
參考文獻：
[1] Li Z, et al. Brief Report: Aumolertinib as a Switch Therapy in Osimertinib-Intolerant NSCLC-The ACTIVE Trial. J Thorac Oncol. 2026 Jun 24:104062.
Journal of Thoracic Oncology（ JTO ）是國際肺癌研究協會（ IASLC ）的官方期刊，由 Elsevier 出版，專註於胸部惡性腫瘤的預防、檢測、診斷和治療研究，當前影響因子約23.3。
阿美樂®（甲磺酸阿美替尼片）是中國首個原研三代 EGFR-TKI，具有良好的脂溶性和穩定性，能更好地透過血腦屏障，且不良反應發生率低。目前，阿美替尼已有五項適應症獲 NMPA 批准上市，分別是：二線治療既往經 EGFR-TKI 治療進展，且 T790M 突變陽性的局部晚期或轉移性 NSCLC 患者；一線治療具有 EGFR 外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變陽性的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者；含鉑根治性放化療后未出現疾病進展的不可切除的局部晚期 EGFR 外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的 NSCLC 患者治療；用於 Ⅱ-ⅢB 期具有 EGFR 外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的成人 NSCLC 患者的治療，患者須既往接受過手術切除治療，並由醫生決定接受或不接受輔助化療；聯合培美曲塞和鉑類化療藥物適用於具有 EGFR 外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的局部晚期或轉移性 NSCLC 成人患者的一線治療。
2025年6月4日，阿美替尼單葯治療兩項適應症在英國獲批上市。2025年12月16日，翰森製藥授予 Glenmark 阿美替尼多區域獨家權益。2026年2月12日，阿美替尼單葯治療兩項適應症在歐盟獲批上市。
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