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權威發布 | 翰森製藥1類創新葯MET抑製劑I期臨床數據在JTO子刊發表
發布日期:2023/03/03
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  近日,翰森製藥自主研發的口服強效、高選擇性的小分子肝細胞生長因子受體(c-MET)抑製劑(研發代號:HS-10241),在晚期非小細胞肺癌(NSCLC)人群中的單葯I期臨床研究結果在國際期刊《JTO Clinical and Research Reports》上發表,有望為表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑(EGFR TKI)耐葯的晚期NSCLC患者帶來新的治療希望。



  HS-10241單葯在晚期NSCLC中具有良好的安全耐受性和抗腫瘤活性,尤其是在MET陽性的患者中。目前,翰森製藥已在國內啟動了HS-10241聯合甲磺酸阿美替尼的臨床研究(NCT05430386),將考察聯合療法對錶皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑(EGFR TKI)耐葯伴MET擴增晚期NSCLC患者的療效和安全性,預期可為這類患者提供潛在有效的治療方案。


  c-MET是原癌基因met編碼的蛋白(酪氨酸激酶受體),與肝細胞生長因子(HGF)配體結合后,通過誘導有絲分裂和細胞運動而促進細胞轉化、腫瘤形成及轉移。c-MET異常有多種表現形式,包括MET外顯子14跳躍突變、MET擴增和過表達等。c-MET擴增是導致EGFR TKI耐葯的常見原因,經EGFR TKI治療耐葯的c-MET擴增晚期NSCLC臨床缺乏有效的治療手段,存在未被滿足的臨床需求,三代EGFR TKI聯合c-MET抑製劑有望滿足獲得性耐葯的晚期NSCLC患者迫切的臨床治療需求。


  本次發表的I期劑量遞增研究結果显示,HS-10241的安全耐受性良好。經一天一次(QD)和一天兩次(BID)給葯后,QD給葯的最大耐受劑量(MTD)為400 mg,BID給葯的最大適用劑量為300 mg。最常見的不良事件主要表現為消化系統反應(噁心、嘔吐)和肝酶異常(ALT升高和AST升高等)。有效性方面,在HS-10241單葯治療下,即在c-MET陽性的患者中觀察到腫瘤治療反應,表明本品具有確切的抗腫瘤活性。


  c-MET抑製劑與第三代EGFR TKI的聯用是克服EGFR TKI耐葯的c-MET陽性晚期NSCLC最有潛力的治療方案,目前全球範圍內尚無c-MET抑製劑在此類適應症上獲批。


  翰森製藥依靠自身產品管線優勢,進行第三代EGFR TKI(甲磺酸阿美替尼)與HS-10241聯合用藥的強強聯合開發,目前已在國內啟動了兩葯聯合的臨床研究,將探索該組合療法對各類EGFR TKI耐葯的c-MET陽性晚期NSCLC的療效和安全性,預期可為各類EGFR TKI耐葯的c-MET陽性晚期NSCLC提供更優的治療方案,為更多患者臨床獲益帶來新機遇。